Celecoxib

CELECOXIB

Precautii (speciale) pentru prescrierea si utilizarea de AINS blocante COX-2 specifice vor fi luate in cazul pacientilor cu afectiuni cardio-vasculare in antecedente.

Rofecoxib (Vioxx) a fost 646g68g retras din farmacoterapie de catre compania producatoare (septembrie 2004) datorita riscului ridicat de reactii adverse cardiovasculare.

Este un derivat diarilsubstituit

Farmacocinetica.: Bine absorbit digestiv (viteza de absorbtie moderata),cu concentratia plasmatica maxima dupa 2-4 ore. Alimentele bogate in lipide intarzie absorbtia cu o ora. Starea de echilibru a concentratiei plasmatice se realizeaza dupa 5 zile. Biotransformare in proportie de 99 %; 1 % din populatie sunt inactivatori lenti si realizeaza concentratii inalte; femeile peste 65 ani realizeaza concentratii plasmatice duble; in insuficienta hepatica concentratiile plasmatice sunt crescute cu 50 %.

Farmacodinamie.: Inhibitor specific al ciclooxigenazei 2 (COX-2).

Farmacotoxicologie.: Edeme ale membrelor inferioare, hipertensiune arteriala, pirozis, dispepsie, discomfort epigastric, greata diaree, ulceratii bucale, ulcere sau sangerari gastrointestinale superioare (mai reduse decat la AINS clasice).

Farmacoterapie.: Boala artrozica (tratament scut sau cronic) poliartrita reumatoida, analgezic in dureri de intensitate moderat-severe. Dismenoreea primara (tratament simptomatic).

Farmacografie: Oral artroza (ostoartrita): 200 mg/zi, in 1-2 prize. La nevoie 200 mg de 2 ori/zi, poliartrita reumatoida: 200-400 m^g/zi, in 1-2 prize. Doza maxima 400 mg/zi. Varstnici: 200 mg/zi. in insuficienta hepatica: doze pe jumatate. Nu se recomanda administrarea la copii.