Piroxicamul

Piroxicamul (piroxicam, bleduran, calmopyrol, erazon, fasax, feldene, hotemin, pirorheum, roxikam, sotilen) este un acid enolic benzotiazincarboxamidic.Are proprietati antiinflamatorii marcate fata de edemul carrageeninic potenta este asemanatoare indometacin 949h75j ei. De asemenea este un analgezic si antipiretic activ. Ca si celelalte antiinflamatorii nesteroidiene inhiba agregarea plachetara si prelungeste timpul de sangerare. Impiedica sinteza prostaglandinelor. Administrat la bolnavii cu poliartrita rettmatoida are o eficacitate asemanatoare indometacinei, influentand indeosebi durerea si mobilitatea articulara.

Dupa administrarea orala se absoarbe din stomac si intestin, realizand concentratia plasmatica maxima in 1-2 1/2 ore: produce alte cateva varfuri plasmatice intre 2 si 10 ore, probabil datorita circulatiei enterohepatice. Dupa o doza unica de 20 mg concentratia plasmatica maxima este de 1,5-2,8 μg/ml; in cazul administrarii a cate 20 mg zilnic, se obtine dupa 7 zile o concentratie constanta de 6-l0 μg/ml. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie 99%. Timpul de injumatatire mediu este de 48 ore ceea ce permite administrarea unei singure doze pe zi dar exista variatii individuale mari (extremele sunt de 14 si 158 ore). Este epurat in majoritate prin metabolizare, suferind, in principal, un proces de hidroxilare a ciclului piridinic (atasat gruparii amido), urmat de conjugare. Piroxicamul se administreaza oral, doze obisinuita fiind de 20 mg/zi (in 1 sau 2 prize). In situatiile acute pot fi necesare, in primele zile, doze mai mari 30 mg/zi. Este indicat in poliartrita reumatoida, osteoartroza, spondilita anchilopoietica, reumatisme extraarticulare, artrita acuta gutoasa. Poste fi folosit si local, sub forma de gel 0,5% sau unguent 3%.

Piroxicamul este relativ bine suportat. Frecventa tulburarilor gastrointestinale este mare numai cand tratamentul este de lunga durata. Sangerarile sunt mai rare decat pentru acidul acetilsalicilic; uneori pot fi cauza de anemie. Dezvoltarea ulcerului este rara pentru curele scurte, dar frecventa creste in administrarea cronica. Ocazional se produc ameteli, tinitus, cefalee, eruptii cutanate, edeme maleolare, cresterea transaminazelor, cresterea azotului ureic. Ulcerul activ, alergia specifica si hipersensibilitatea la salicilati si alte antiinflamatorii nesteroidiene constitute contraindicatii. Se recomanda evitarea in timpul sarcinii si la copii (inocuitatea nu a fost stabilita). Administrarea la bolnavii cu antecedente ulceroase impune un control strict. Piroxicamul, asociat anticoagulantelor cumarinice (acenocumarol )determina uneori cresterea efectului acestora. Nu modifica echilibrul glicemic la bolnavii sub tratament cu sulfamide antidiabetice. Creste toxicitatea litiului (ii diminueaza eliminarea).